Меню Рубрики

Анализ крови на карбамазепин норма

Карбамазепин – противоэпилептический и психотропный препарат, концентрация которого в крови требует регулярного контроля и поддержания в пределах терапевтической дозы в целях достижения лечебного эффекта и предупреждения побочных явлений.

«Актинервал», «Загретол», «Зептол», «Карбадак», «Карбапин», «Карбалепсин», «Карзепин», «Мазепин», «Стазепин», «Сторилат», «Тимонил», «Финзепин», «Финлепсин», «Эпиал».

Синонимы английские

Carbamazepine (Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, Tegretol-XR).

Мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Карбамазепин относится к противосудорожным, противоэпилептическим, антипсихотическим, антидепрессивным, нормотимическим, анальгезирующим препаратам. Он применяется в лечении эпилепсии, биполярных расстройств и некоторых видов невралгий (например, невралгии тройничного нерва, болевого синдрома при диабетической нейропатии).

Карбамазепин блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках. Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности. Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т. ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В пищеварительном тракте всасывается медленно, но практически полностью, причем пища не влияет на скорость и степень его абсорбции. Максимальная концентрация в крови при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 часов. Связывание с белками крови составляет 70-80 %. Проникает в слюну, спинномозговую жидкость, грудное молоко (25-60 % от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полураспада карбамазепина в организме взрослого – 14-65 часов (при длительном приеме – 8-29 часов), а у детей 8-19 часов. 70 % препарата выводится почками и 30 % через кишечник. У детей экскреция карбамазепина ускорена. Начало противосудорожного действия варьируется от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный – спустя 7-10 дней. Препарат назначается в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарствами.

Во время приема карбамазепина могут возникать различные побочные явления: головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, двоение в глазах, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, предсердно-желудочковая блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса – Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Уровень карбамазепина в крови требует регулярного мониторинга, так как его концентрация должна сохраняться в достаточно узком терапевтическом окне. При недостаточной концентрации препарата у больного могут возобновиться припадки, маниакальные эпизоды, болевые расстройства, а при повышении дозы увеличивается токсичность лекарства и риск развития побочных эффектов.

При передозировке препарата появляется дезориентация, сонливость, возбуждение, в тяжелых случаях возможны галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия, угнетение дыхания, отек легких, тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, рвота, снижение моторики толстой кишки, задержка жидкости, олигоурия или анурия.

Сложности в поддержании определенной концентрации карбамазепина связаны с индивидуальными особенностями – уровнем абсорбции лекарства в пищеварительном тракте, функциональным состоянием печени, в которой метаболизируется препарат, содержанием в крови белка, с которым связывается лекарство, – а также с взаимодействием с другими медикаментами. Дозы карбамазепина и режим его приема назначаются и корректируются лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Благодаря лабораторному контролю за содержанием препарата в крови удается сохранить концентрацию лекарства в пределах терапевтического окна, что позволяет получить максимальную эффективность от его применения и предупредить передозировку и побочные явления.

Для чего используется исследование?

  • Определение концентрации карбамазепина в крови с целью поддержания адекватной терапевтической дозы;
  • подбор и коррекция дозы препарата;
  • выявление недостаточной или чрезмерной дозы препарата.

Когда назначается исследование?

  • Каждые 2-3 недели с начала назначения карбамазепина и подбора дозы, затем раз в 2-3 месяца;
  • при коррекции терапии и назначении других лекарственных препаратов с учетом взаимодействия с ними;
  • при рецидивах заболевания на фоне приема карбамазепина;
  • при возникновении нежелательных побочных явлений.

Референсные значения: 4 — 12 мкг/мл.

Что может влиять на результат?

На уровень карбамазепина в крови влияет прием флуоксетина, ацетаминофена, варфарина, изониазида, теофиллина, эритромицина, этосуксимида, бензодиазепина, фенобарбитала, примидона, фенитоина.

  • Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. На фоне приема препарата вероятна дозозависимая лейкопения.
  • Прием карбамазепина в ранние периоды беременности может привести к дефекту нервной трубки плода.
  • Доза и режим приема карбамазепина назначается и корректируется лечащим врачом. Самостоятельная коррекция дозы или отмена препарата недопустимы.

Кто назначает исследование?

Психиатр, невролог, клинический фармаколог.

  • Клиническая фармакология/ Под ред. В. Г. Кукеса. 3-е изд. – М.: ГЭОТАР-МЕД. – 2004. – 944 с.

источник

Карбамазепин (Сarbamazepine) — препарат психотропной группы. Лечение карбамазепином контролируется, так как его концентрация в крови должна быть постоянно в пределах определенной терапевтической дозы. Количественный мониторинг препарата помогает сохранять его концентрацию в пределах терапевтического эффекта. Он предупреждает передозировки препарата и ее последствия.

  • Русские: карбадак, актинервал, карбапин, мазепин, финлепсин.
  • Английские: Carbamazepine, Carbatrol, Epitol.

Карбамазепин перекрывает натриевые каналы мембран сверхактивных нейронов. Он подавляет действие нейромедиаторных аминокислот, активизирует процессы торможения, а также усиливает взаимосвязь с аденозиновыми рецепторами.

Карбамазепин, являясь противосудорожным препаратом, имеет антидепрессивные и нормотиметические свойства. Его применяют при генерализованных тонико-клонических и джексоновских приступах. В качестве психотропного и нейротропного средства, его назначают в лечении маниакально-депрессивных состояний и в снятии болевого невралгического синдрома.

Прием карбамазепина может сопровождаться разными побочными эффектами: головокружением, повышенной возбудимостью, возникновением галлюцинаций, беспричинной агрессией, депрессией, головными болями, нарушениями зрения, шумом в ушах, нарушением речи, невритами, парестезией, явлениями сердечной недостаточности, гипер- или гипотензией, тромбоэмболией кровеносных сосудов, почечной недостаточностью, нарушениями в кроветворения и другими серьезными состояниями, вплоть до анафилактического шока. Прием максимальной дозы препарата может привести к коме.

Из-за серьезных побочных эффектов, режим приема и дозировка препарата назначаются и регулируются лечащим врачом индивидуально каждому пациенту. При этом учитываются такие факторы как уровень абсорбции препарата в пищеварительном тракте, функциональное состояние печени, наличие белка в крови, а также, взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

В качестве метода используется агглютинирующий иммуноанализ.

  • Анализ назначается в начале лечения препаратом. При этом в первые 10-15 дней это необходимо для подбора дозы карбамазепина. Затем, каждые 2-3 месяца мониторинг необходим для осуществления контроля над концентрацией препарата в сыворотке крови;
  • Мониторинг необходим при введении нового противоэпилептического препарата;
  • Анализ проводится при снижении эффекта терапевтической дозы препарата и при появлении побочных явлений.

Исследуемый материал — сыворотка венозной крови.

Забор крови производится дважды – до приема карбамазепина и через 2 часа после приема.

  • терапевтическая концентрация 4–12 мкг/мл;
  • токсическая концентрация >15 мкг/мл.

Превышенные значения (положительный результат), указывают на вероятность возникновения побочных явлений. Недостаточная терапевтическая концентрация указывает на недостаточность дозировки препарата, или на влияние на уровень концентрации таких препаратов как фенобарбитал, фенитоин, пирамидон.

Уточнение анализа Вопрос: Добрый день! Мужу назначили пройти спермограмму с морфологией по Крюгеру. Скажите, есть ли у вас именно Такая спермограмма? Если да, то в каком из офисов принимается данный анализ? график приема и условия сдачи! Заранее спасибо, жду ответа!

Ответ: Здравствуйте! У нас есть услуга «Микроскопическое исследование спермы (спермограмма с морфологией по Крюгеру)», цена — 1650 рублей, срок выполнения — результат готов в день сдачи биоматериала. Прием биоматериала только в Адлере (Старонасыпная, д.22) с 8.00 до 16.00. Подготовка как для обычной спермограммы (половое воздержание 3-5 дней, не принимать горячие ванны, не посещать баню или сауну, не употреблять алкоголь и лекарственные препараты).

уточнение по анализу Вопрос: Комплекс ПРЦ-исследований «Безопасный секс» — что входит в данный анализ?

источник

Анализы > Определение содержания противосудорожных препаратов (вальпроевой кислоты, фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала) в крови

Зачем нужно исследовать концентрацию противосудорожных препаратов в крови?

Противосудорожные препараты используют для лечения такой серьезной патологии, как эпилепсия. Заболевание это, к сожалению, не поддается полному излечению, и пациент вынужден пожизненно принимать лекарства, препятствующие возникновению судорог. Противосудорожный эффект обеспечивается постоянной концентрацией лекарства в крови пациента.

Основанием для расчета дозы лекарства служит вес пациента, но ученые установили, что даже у людей с одинаковым весом активная концентрация препарата в крови существенно отличается. Объясняется это индивидуальными особенностями метаболизма лекарственного средства. Поэтому для более качественного лечения врачи ориентируются на содержание препарата в крови.

Кто назначает эти исследования, где сдают анализы?

Определение концентрации противоэпилептического препарата в крови может назначить врач-невролог или эпилептолог. Если пациент попал в больницу с судорожным синдромом, назначение анализа может сделать реаниматолог. При плановом обращении кровь на анализ сдают в лаборатории, в случае госпитализации – в стационаре.

Показания для исследования крови на противосудорожные препараты, подготовка к анализу

Самые часто используемые при эпилепсии лекарства – вальпроевая кислота, карбамазепин, фенитоин, производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал). Показания для исследования крови на эти вещества в целом схожи. Исследование показано при необходимости изменения дозы принимаемого препарата и при недостаточной эффективности назначенной дозировки.

Определение концентрации противосудорожных средств назначают при переходе на другую схему лечения или, например, при добавлении к получаемой терапии нового препарата, а также при замене одного средства на другое. Выраженные побочные эффекты одного из лекарств, появление признаков поражения почек или печени служат основанием для назначения исследования.

Признаки острого отравления противосудорожным препаратом являются показанием для экстренного проведения анализа. Симптомы отравления следующие: резкое угнетение сознания, повышенная сонливость, частичная дезориентация пациента.

Специально готовиться к исследованию не нужно, кровь берут натощак. Точные условия взятия анализа сообщает лечащий врач. Возможно, потребуется проведение пробы дважды – перед приемом лекарства и после него.

Как часто следует контролировать уровень противосудорожных препаратов в крови?

Содержание противоэпилептических препаратов в крови при спокойном течении заболевания проводят 1–2 раза в год. При изменении дозирования препарата анализ назначают через 2–4 недели после коррекции дозы. У беременных пациенток на протяжении всей беременности контроль осуществляют каждые 2–3 недели.

Целевые уровни противосудорожных препаратов, интерпретация результатов анализа

Требуемый противосудорожный эффект достигается при следующих целевых концентрациях препаратов в плазме крови: вальпроевая кислота – 50–100 мкг/мл, карбамазепин – 4–13 мкг/мл, фенитоин – от 10 до 20 мкг/мл, фенобарбитал – от 10 до 40 мкг/мл.

Превышение этих значений свидетельствует о неправильно подобранной дозе, при которой токсические эффекты препаратов будут очень заметны, или об отравлении препаратом. В этом случае врач уменьшит дозу, а при неэффективности препарата – произведет его замену.

Низкое значение показателя свидетельствует о неадекватной дозировке лекарства, повышенном его выведении или несоблюдении пациентом режима приема. В этом случае может отмечаться учащение судорожных припадков. И тогда врач проведет коррекцию лечения – увеличит дозу или назначит дополнительно еще одно средство.

Информация размещена на сайте только для ознакомления. Обязательно необходима консультация со специалистом.
Если вы нашли ошибку в тексте, некорректный отзыв или неправильную информацию в описании, то просим вас сообщать об этом администратору сайта.

Отзывы размещенные на данном сайте являются личным мнением лиц их написавших. Не занимайтесь самолечением!

источник

Научно-диагностический центр лабораторных технологий

Телефоны для справок:

Лекарственный мониторинг карбамазепина — определение концентрации карбамазепина в крови. Карбамазепин относится к противосудорожным, противоэпилептическим, антипсихотическим, антидепрессивным, нормотимическим, анальгезирующим препаратам. Он применяется в лечении эпилепсии, биполярных расстройств и некоторых видах невралгий (например, невралгии тройничного нерва, болевого синдрома при диабетической нейропатии). Максимальная концентрация в крови при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 часов. Связывание с белками крови составляет 70-80 %. Проникает в слюну, спинномозговую жидкость, грудное молоко (25-60 % от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. 70 % препарата выводится почками и 30 % через кишечник. У детей экскреция карбамазепина ускорена. Начало противосудорожного действия варьируется от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный – спустя 7-10 дней. Препарат назначается в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарствами. Уровень карбамазепина в крови требует регулярного мониторинга, так как его концентрация должна сохранятся в достаточно узком терапевтическом окне. При недостаточной концентрации препарата у больного могут возобновиться припадки, маниакальные эпизоды, болевые расстройства, а при повышении дозы увеличивается токсичность лекарства и риск развития побочных эффектов. При передозировке препарата появляется дезориентация, сонливость, возбуждение, в тяжелых случаях возможны галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия, угнетение дыхания, отек легких, тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания, рвота, снижение моторики толстой кишки, задержка жидкости, олигоурия или анурия. Дозы карбамазепина и режим его приема назначается и корректируется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Благодаря лабораторному контролю за содержанием препарата в крови удается сохранить концентрацию лекарства в пределах терапевтического окна, что позволяет получить максимальную эффективность от его применения и предупредить передозировку и побочные явления.

Читайте также:  Занижены тромбоциты при анализе крови

Подготовка к исследованию

Специальной подготовки не требуется. Если нет других указаний врача, исследование проводят на спаде концентрации через 12 часов после приема препарата ( перед очередным приемом).

Показания к исследованию

Каждые 2-3 недели с начала назначения карбамазепина и подбора дозы, затем раз в 2-3 месяца;

при коррекции терапии и назначении других лекарственных препаратов с учетом взаимодействия с ними;

при рецидивах заболевания на фоне приема карбамазепина;

при возникновении нежелательных побочных явлений.

Интерпретация

Референсные значения: терапевтический диапазон индивидуален и определяется лечащим врачом.

Порог токсичности: значения выше 4-12 мкг/мл связаны с повышением риска побочных эффектов.

Причины повышения уровня карбамазепина:

превышение дозировки и/или неправильный режим введения препарата;

острое отравление препаратом.

Причины понижения уровня карбамазепмна:

выведение препарата карбамазепина из организма

Доза и режим приема карбамазепина назначается и корректируется лечащим врачом. Самостоятельная коррекция дозы или отмена препарата недопустимы .

На результаты могут влиять

На уровень карбамазепина в крови влияет прием флуоксетина, ацетаминофена, варфарина, изониазида, теофиллина, эритромицина, этосукцимида, бензодиазепина, фенобарбитала, примидона, фенитоина. Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. На фоне приема препарата вероятна дозозависимая лейкопения.

Назначается в комплексе с

Биохимический анализ крови базовый

+(998 71) 256-09-19

c 08:00 до 18:00, Пн-Пт

c 08:00 до 16:00, Сб

источник

Карбамазепин – лекарственное средство, оказывающее нейротропное, противоэпилептическое, психотропное и антидиуретическое действие.

Выпускают Карбамазепин в форме таблеток – плоскоцилиндрических белых, с фаской и риской (в контурных ячейковых упаковках по 10, 15, 20, 25 и 30 шт., полимерных флаконах по 20 и 50 шт., банках по 30, 40, 50 и 100 шт., полимерных банках по 20, 500, 600, 1000 и 1200 шт., банках темного стекла по 20 и 50 шт.).

Действующее вещество: карбамазепин, содержание в 1 таблетке – 200 мг.

  • 3,1 мг талька;
  • 2,5 мг полисорбата;
  • 14,4 мг повидона;
  • 80,5 мг крахмала картофельного;
  • 3,1 мг магния стеарата;
  • 16,4 мг кремния диоксида коллоидного.

Карбамазепин применяют в случаях:

  • Эпилепсии (генерализованные тонико-клонические, простые и сложные парциальные припадки с вторичной генерализацией или без нее);
  • Мигрени (для профилактики);
  • Острых маниакальных состояний;
  • Биполярных аффективных расстройств (для профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений);
  • Синдрома алкогольной абстиненции (в комплексной терапии);
  • Невралгии тройничного нерва;
  • Идиопатической невралгии языкоглоточного нерва;
  • Болевого синдрома при диабетической невропатии;
  • Полиурии и полидипсии нейрогормональной природы при несахарном диабете.

Противопоказаниями к применению лекарственного средства являются:

  • AV-блокада;
  • Печеночные порфирии;
  • Период лактации;
  • Угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе;
  • Одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью Карбамазепин назначают в пожилом возрасте, а также в случаях:

  • Гипотиреоза;
  • Гиперплазии предстательной железы;
  • Беременности;
  • Гипонатриемии разведения;
  • Смешанных форм эпилептических приступов;
  • Повышенного внутриглазного давления;
  • Сердечной, почечной или печеночной недостаточности;
  • Низкого уровня лейкоцитов или тромбоцитов.

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозировка средства для взрослых при эпилепсии составляет 100-200 мг 1 или 2 раза в день, с последующим увеличением до 400 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза – 2000 мг в сутки.

Детям в возрасте младше 5 лет назначают по 20-60 мг в день (начальная доза), с последующим увеличением каждые два дня на 20-60 мг. Начальная доза для детей старше 5 лет составляет 100 мг в сутки, с последующим повышением на 0,1 г в неделю.

Поддерживающую дозу для детей определяют исходя из расчета – 10-20 мг на 1 кг массы тела в день, разделенные на 2-3 приема.

При невралгии языкоглоточного или тройничного нервов начальная доза Карбамазепина составляет 0,2-0,4 г в день, затем ее постепенно увеличивают, но не более чем на 0,2 мг в сутки вплоть до прекращения болей, а после этого уменьшают до минимальной эффективной дозы. Для пациентов пожилого возраста начальная доза равна 0,1 г два раза в день.

Средняя доза препарата при алкогольном абстинентном синдроме – 0,2 г трижды в день. В первые дни терапии (в тяжелых случаях) дозу можно повысить до 0,4 г три раза в день. При тяжелых явлениях абстиненции препарат следует применять в сочетании с дезинтоксикационной терапией, снотворными и седативными средствами.

В случаях полиурии и полидипсии при несахарном диабете, а также болевого синдрома при диабетической невропатии средняя доза составляет 0,2 мг 2-3 раза в сутки.

При острых маниакальных состояниях и поддерживающей терапии биполярных аффективных расстройств суточная доза равна 0,4-1,6 г, разделенные на 2-3 приема.

Применение Карбамазепина может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

  • Атаксию, диплопию, головокружение, дизартрию, сонливость, парестезии, злокачественный нейролептический синдром, головную боль, орофациальную дискинезию, чувство усталости, периферическую нейропатию, нарушения аккомодации, парез, тремор, хореоатетоидные расстройства, мышечную дистонию, нарушения вкуса, нистагм, глазодвигательные нарушения, тики (нервная система);
  • Беспокойство, галлюцинации, усиление психоза, депрессию, ажитацию, анорексию, дезориентацию, агрессивное поведение (психика);
  • Крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона, акне, аллергический дерматит, мультиформную и узловатую эритему, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, системную красную волчанку, нарушения пигментации кожи, реакции фотосенсибилизации, эритродермию, токсический эпидермальный некролиз, потливость, зуд, пурпуру (кожа и ее придатки);
  • Лейкопению, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, агранулоцитоз, эозинофилию, лейкоцитоз, эритроцитарную аплазию, дефицит фолиевой кислоты, лимфаденопатию, позднюю кожную, вариегатную и острую перемежающуюся порфирию, апластическую анемию, панцитопению, ретикулоцитоз, истинную мегалобластную анемию (система кроветворения);
  • Желтуху, повышение показателей трансаминаз, ГГТ, ЩФ, гепатит, печеночную недостаточность, гранулематозный гепатит (гепатобилиарная система);
  • Тошноту, панкреатит, рвоту, диарею, сухость во рту, боли в животе, стоматит, глоссит, запор (пищеварительная система);
  • Мультиорганную гиперчувствительность замедленного типа с кожными высыпаниями, лихорадкой, лимфаденопатией, васкулитом, лейкопенией, артралгией, гепатоспленомегалией, эозинофилией и измененными показателями функции печени (реакции гиперчувствительности);
  • Нарушения внутрисердечной проводимости, тромбоэмболию, снижение или повышение артериального давления, тромбофлебит, брадикардию, коллапс, аритмию, застойную сердечную недостаточность, AV-блокаду с обмороками, ухудшение течения ишемической болезни сердца (сердечно-сосудистая система);
  • Отеки, увеличение массы тела, задержку жидкости, гипонатриемию, повышение уровня пролактина, концентрации тиреотропного гормона и холестерина, снижение концентрации тироксина и трийодтиронина, нарушения метаболизма костной ткани (эндокринная система и обмен веществ);
  • Интерстициальный нефрит, учащенное мочеиспускание, расстройства половой функции, почечную недостаточность, альбуминурию, азотемию, гематурию, задержку мочи, олигурию, нарушения сперматогенеза (мочеполовая система);
  • Нарушения вкусовых ощущений, расстройства слуха, помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления (органы чувств);
  • Мышечную слабость и боли, артралгию, судороги (скелетно-мышечная система).

До начала, а также периодически в процессе терапии, необходимо проводить клинические анализы крови, общие анализы мочи и определять уровень мочевины в крови.

В связи с тем, что Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при его назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим регулярный контроль этого показателя.

Периодическое определение концентрации карбамазепина в плазме крови требуется в случаях:

  • Повышения частоты возникновения эпилептических приступов;
  • Развития выраженных побочных эффектов;
  • Применения препарата в составе комплексной терапии;
  • Назначения детям и во время беременности.

Важно отказаться от приема алкоголя в период лечения, так как действующее вещество препарата усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Пациентам в период терапии следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Увеличивать концентрацию карбамазепина в плазме могут:

  • Декстропропоксифен;
  • Ибупрофен;
  • Даназол;
  • Макролидные антибиотики;
  • Флуоксетин;
  • Пароксетин;
  • Стирипентол;
  • Вигабатрин;
  • Лоратадин;
  • Ацетазоламид;
  • Вальпроевая кислота.

Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме:

  • Метсуксимид;
  • Фенобарбитал;
  • Примидон;
  • Теофиллин;
  • Рифампицин;
  • Доксорубицин.

Синонимы препарата – Финлепсин, Тегретол, Зептол, Мазепин.

Аналоги – Малиазин, Депамид, Ламептил, Гексамидин, Тирапол, Сибазон, Эплиронтин, Хлоракон и Фенобарбитал.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности таблеток – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Карбамазепин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Carbamazepine

Действующее вещество: карбамазепин (carbamazepine)

Производитель: ООО «Розфарм» (Россия), ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия), ОАО «Синтез» (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Карбамазепин – препарат с психотропным, противоэпилептическим действием.

Карбамазепин выпускают в форме таблеток (по 10, 15, 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке; по 20, 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 30, 40, 50, 100 шт. в банке, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: карбамазепин – 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: тальк – 3,1 мг, повидон К30 – 14,4 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,96 мг, полисорбат 80 – 1,6 мг, картофельный крахмал – 96,64 мг, стеарат магния – 3,1 мг.

Карбамазепин представляет собой дибензоазепиновое производное, которое характеризуется противоэпилептическим, нейротропным и психотропным действием.

В настоящий момент механизм действия данного вещества исследован только частично. Оно тормозит синаптическую передачу возбуждающих импульсов, препятствует серийным разрядам нейронов и приводит в стабильное состояние мембраны перевозбужденных нейронов. Предположительно, основной механизм действия карбамазепина заключается в предотвращении повторного образования в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия вследствие блокады «действие» ‒ зависимых и потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении препарата в качестве монотерапии у больных эпилепсией (в частности пациентов детского и подросткового возраста) наблюдалось психотропное действие, выражавшееся в устранении симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшении агрессивности и раздражительности. Однозначные сведения по поводу воздействия карбамазепина на когнитивные и психомоторные функции отсутствуют: в одних исследованиях был выявлен двоякий либо негативный эффект, являвшийся дозозависимым, другие исследования подтверждали положительное влияние лекарственного средства на память и внимание.

В качестве нейротропного средства карбамазепин эффективен при некоторых неврологических заболеваниях. К примеру, при вторичной и идиопатической невралгии тройничного нерва он предотвращает возникновение пароксизмальных болевых приступов.

У пациентов с синдромом алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии в большинстве случаев снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (к ним относятся нарушения походки, тремор, повышенная возбудимость).

У пациентов с несахарным диабетом карбамазепин снижает диурез и устраняет чувство жажды.

В качестве психотропного средства препарат назначают при аффективных расстройствах, включая терапию острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (карбамазепин используют как в качестве монотерапии, так и одновременно с приемом препаратов лития, антидепрессантов или нейролептиков), при маниакально-депрессивном психозе, сопровождающемся быстрыми циклами, при маниакальных приступах, когда карбамазепин применяется в сочетании с нейролептическими средствами, а также при приступах шизоаффективного психоза. Способность препарата к подавлению маниакальных проявлений может быть объяснена ингибированием обмена норадреналина и допамина.

При пероральном приеме карбамазепин всасывается в ЖКТ практически полностью. Прием препарата в форме таблеток сопровождается относительно медленным всасыванием. После однократного приема 1 таблетки карбамазепина в среднем его максимальная концентрация определяется через 12 часов. После однократного приема лекарственного средства в дозе 400 мг приблизительное значение максимальной концентрации карбамазепина в неизмененном виде составляет приблизительно 4,5 мкг/мл.

При приеме карбамазепина одновременно с приемом пищи степень и скорость всасывания препарата остаются неизменными. Равновесная концентрация вещества в плазме достигается за 1–2 недели. Время ее достижения является индивидуальным и определяется степенью аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, состоянием пациента до начала курса лечения, дозой препарата, длительностью терапии, а также гетероиндукцией другими лекарственными средствами, которые применяются в комбинации с карбамазепином. Имеются значительные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в диапазоне терапевтических доз: у большинства пациентов эти показатели варьируются от 4 до 12 мкг/мл (17‒50 мкмоль/л).

Карбамазепин связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Содержание неизмененного вещества в слюне и спинномозговой жидкости пропорционально концентрации активного компонента, не связанного с белками плазмы (20–30%). Содержание карбамазепина в грудном молоке достигает 25–60% от его концентрации в плазме крови.

Читайте также:  Значение соэ в анализе крови ребенка

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Поскольку он практически полностью абсорбируется, кажущийся объем распределения равен 0,8‒1,9 л/кг.

Метаболизм карбамазепина осуществляется в печени. Важнейшим путем биотрансформации вещества является эпоксидирование с образованием метаболитов, основными среди которых считаются 10,11-трансдиоловое производное и продукт его конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Карбамазепин-10,11-эпоксид в организме человека переходит в карбамазепин-10,11-трансдиол при участии микросомального фермента эпоксидгидролазы. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида, являющегося активным метаболитом, составляет примерно 30% от содержания карбамазепина в плазме крови. Основным изоферментом, отвечающим за превращение карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, считается цитохром Р4503А4. В результате метаболических процессов образуется также небольшое количество другого метаболита – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.

Также важным путем метаболизма карбамазепина является образование с помощью изофермента UGT2B7 разнообразных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов.

Период полувыведения действующего вещества в неизмененном виде после однократного перорального приема препарата в среднем равен 36 часам, а после повторных приемов лекарственного средства – примерно 16–24 часам в зависимости от длительности терапии (это обусловлено аутоиндукцией монооксигеназной системы печени). Доказано, что у больных, сочетающих карбамазепин с приемом других средств, индуцирующих ферменты печени (к примеру, фенобарбитал, фенитоин), период полувыведения препарата в основном не превышает 9–10 часов.

При пероральном приеме карбамазепин-10,11-эпоксида в среднем период его полувыведения составляет около 6 часов.

После однократного приема внутрь карбамазепина в дозе 400 мг 72% вещества выводится через почки и 28% ‒ через кишечник. Приблизительно 2% принятой дозы экскретируются с мочой, представляя собой карбамазепин в неизмененном виде, а приблизительно 1% ‒ в виде 10,11-эпоксидного метаболита, проявляющего метаболическую активность. После однократного перорального приема 30% карбамазепина выводится через почки в виде конечных продуктов процесса эпоксидирования.

У детей отмечается более быстрая элиминация карбамазепина, поэтому иногда требуется назначение более высоких доз препарата, которые рассчитываются исходя из массы тела ребенка, по сравнению с взрослыми пациентами.

Информация об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов преклонного возраста по сравнению с пациентами более молодого возраста отсутствует.

Фармакокинетика карбамазепина у пациентов с дисфункциями почек и печени до сегодняшнего времени не изучалась.

  • Эпилепсия (кроме вялых или миоклонических припадков, абсансов) – вторично и первично генерализованные формы приступов, сопровождающиеся тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы с простой и сложной симптоматикой, смешанные формы приступов (монотерапия или в комбинации с другими препаратами с противосудорожным действием);
  • Полиурия и полидипсия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая невралгия тройничного нерва, алкогольный абстинентный синдром, идиопатическая языкоглоточная невралгия, аффективные расстройства;
  • Фазнопротекающие аффективные нарушения, включая шизоаффективные расстройства, маниакально-депрессивный психоз и т.п. (профилактика).
  • Атриовентрикулярная блокада;
  • Нарушение костномозгового кроветворения;
  • Острая перемежающаяся порфирия (включая указания в анамнезе);
  • Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и на протяжении 14 дней после их отмены;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к сходным с активным веществом в химическом отношении лекарственным средствам (трициклические антидепрессанты).

Согласно инструкции, Карбамазепин следует применять с осторожностью одновременно с приемом алкоголя, пожилым пациентам, а также больным с выраженной сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, повышенным внутриглазным давлением, угнетением костномозгового кроветворения на фоне приема лекарственных средств (в анамнезе), гиперплазией предстательной железы, печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью.

Таблетки Карбамазепин принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

При лечении эпилепсии, в случаях, когда это возможно, препарат назначают в виде монотерапии. Прием препарата начинают с небольшой суточной дозы, которую в дальнейшем постепенно увеличивают до оптимальной.

Если противоэпилептическая терапия уже проводится, Карбамазепин нужно присоединять постепенно (в зависимости от показаний, дозы применяемых одновременно лекарственных средств могут корректироваться).

Начальная взрослая доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. При необходимости ее медленно увеличивают до достижения оптимального лечебного эффекта (как правило, до 400 мг 2-3 раза в день). Максимальная суточная доза – 1600-2000 мг.

Детям назначают следующий режим дозирования:

  • До 5 лет: начальная суточная доза – 20-60 мг, через день дозу постепенно увеличивают на 20-60 мг;
  • От 5 лет: начальная суточная доза – 100 мг, каждую неделю дозу постепенно увеличивают на 100 мг.

Поддерживающая доза для детей – 10-20 мг/кг в день за 2-3 приема (чтобы обеспечить точное дозирование у детей до 5 лет следует применять жидкие пероральные лекарственные формы препарата).

По другим показаниям таблетки Карбамазепин назначают:

  • Невралгия тройничного нерва: в первый день – 200-400 мг в день; дозу постепенно увеличивают до прекращения болевого синдрома, но не больше чем на 200 мг в день (средняя суточная доза – 400-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы;
  • Болевой синдром нейрогенного генеза: в первый день – 100 мг 2 раза в день; до ослабления болей дозу увеличивают не больше чем на 200 мг в день (возможно повышение каждые 12 часов на 100 мг). Поддерживающая суточная доза – 200-1200 мг (в несколько приемов);
  • Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза – 200 мг 2-4 раза в день. Для профилактики рецидивов шизоаффективных и аффективных психозов – 600 мг в день в 3-4 приема;
  • Несахарный диабет: средняя взрослая доза – 200 мг 2-3 раза в день. Детям Карбамазепин назначают в соответствии с массой тела и возрастом ребенка;
  • Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза – 200 мг 3 раза в день; при тяжелом течении в течение первых нескольких дней разовую дозу можно увеличить до 400 мг. В начале терапии при тяжелых явлениях абстиненции рекомендовано одновременное применение с лекарственными средствами с седативно-снотворным действием (клометиазолом, хлордиазепоксидом);
  • Острые маниакальные состояния и аффективные (биполярные) расстройства: суточная доза – 400-1600 мг (в среднем препарат принимают по 400-600 мг в 2-3 приема). При остром течении болезни дозу увеличивают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройств – постепенно (для улучшения переносимости).

Пожилым больным и пациентам с повышенной чувствительностью Карбамазепин обычно назначают в начальной дозе 100 мг 2 раза в день.

Во время применения Карбамазепина возможно развитие следующих побочных действий:

  • Центральная нервная система: атаксия, головокружение, общая слабость, сонливость, глазодвигательные нарушения, головная боль, нистагм, парез аккомодации, тики, тремор, орофациальная дискинезия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, дизартрия, парестезии, парез, мышечная слабость;
  • Сердечно-сосудистая система: понижение или повышение артериального давления, нарушения внутрисердечной проводимости, коллапс, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, развитие или усугубление застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (включая учащение или появление приступов стенокардии), тромбоэмболический синдром, тромбофлебит;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, рвота, тошнота, запор или диарея, боль в животе, стоматит, глоссит, панкреатит;
  • Мочеполовая система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек (гематурия, альбуминурия, олигурия, азотемия/повышение мочевины), задержка мочи, учащенное мочеиспускание, импотенция/расстройства половой функции;
  • Эндокринная система и обмен веществ: гипонатриемия, увеличение массы тела, отеки, увеличение уровня пролактина (возможно одновременно с развитием галактореи и гинекомастии); понижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (как правило, клиническими проявлениями не сопровождается), остеомаляция, нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (понижение концентрации 25-ОН-холекальциферола и ионизированной формы кальция в плазме крови), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия;
  • Опорно-двигательный аппарат: артралгия, судороги, миалгия;
  • Печень: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (как правило, клинического значения не имеет), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, смешанного, холестатического или паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа), печеночная недостаточность;
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия, апластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, гемолитическая анемия, ретикулоцитоз;
  • Органы чувств: изменения восприятия высоты звука, помутнение хрусталика, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, гипо- или гиперакузия;
  • Психическая сфера: беспокойство, галлюцинации, потеря аппетита, депрессия, агрессивное поведение, дезориентация, возбуждение, активация психоза;
  • Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, узловатая и мультиформная эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с васкулитом, лихорадкой, лимфаденопатией, кожными высыпаниями, эозинофилией, напоминающими лимфому признаками, лейкопенией, артралгиями, измененными показателями функции печени и гепатоспленомегалией (указанные проявления могут встречаться в различных комбинациях). Возможно вовлечение и других органов, например, почек, легких, миокарда, поджелудочной железы, толстой кишки. Очень редко – асептический менингит с миоклонусом, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, реакции гиперчувствительности легких, характеризующиеся одышкой, лихорадкой, пневмонитом или пневмонией;
  • Прочие: пурпура, нарушения пигментации кожи, потливость, акне, алопеция.

При передозировке Карбамазепина преимущественно наблюдаются следующие симптомы:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенное или сниженное артериальное давление, тахикардия, нарушения проводимости, сопровождающиеся расширением комплекса QRS, остановка сердца и обморочные состояния, спровоцированные остановкой сердца;
  • со стороны ЦНС: мидриаз, судороги, угнетение функций ЦНС, гипотермия, дезориентация в пространстве, галлюцинации, ажитация, сонливость, нарушение сознания, коматозное состояние, миоклонус, дизартрия, невнятная речь, атаксия, затуманивание зрения, нистагм, гиперрефлексия (на начальной стадии) и гипорефлексия (в дальнейшем), психомоторные состояния, дискинезия, судорожные припадки;
  • со стороны ЖКТ: сниженная скорость эвакуации пищи из желудка, рвота, ослабленная моторика толстой кишки;
  • со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, отек легких;
  • со стороны мочевыделительной системы: водная интоксикация (гипонатриемия разведения), связанная с эффектом карбамазепина, аналогичным действию антидиуретического гормона, задержка жидкости, задержка мочи, анурия либо олигурия;
  • изменения со стороны лабораторных показателей: возможно развитие гипергликемии либо метаболического ацидоза, повышенная активность мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Специфический антидот к карбамазепину неизвестен. Ход лечения передозировки должен основываться на клиническом состоянии больного, причем рекомендуется его помещение в стационар.

Следует определить концентрацию карбамазепина в плазме, чтобы подтвердить отравление препаратом и оценить серьезность передозировки.

Необходимо провести промывание желудка и эвакуацию его содержимого, а также принять активированный уголь. Поздняя эвакуация желудочного содержимого часто способствует отсроченному всасыванию, что может привести к повторному развитию симптомов интоксикации в период выздоровления. Также хорошие результаты дает симптоматическое поддерживающее лечение, которое проводится в отделении интенсивной терапии и сопровождается мониторингом сердечной функции и тщательной коррекцией нарушений водно-электролитного баланса.

При диагностированной артериальной гипотензии показано внутривенное введение добутамина либо допамина. При развитии аритмии лечение подбирается индивидуально. В случае судорожных припадков рекомендуется введение бензодиазепинов, к примеру, диазепама либо других противосудорожных препаратов типа паральдегида или фенобарбитала (последний применяется с осторожностью вследствие повышенного риска угнетения дыхательной функции).

Если у пациента развилась водная интоксикация (гипонатриемия), следует ограничить введение жидкости и осторожно вводить внутривенно 0,9% раствор хлорида натрия, что во многих случаях препятствует развитию поражения головного мозга. Хорошие результаты дает проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Перитонеальный диализ, гемодиализ и форсированный диурез считаются недостаточно эффективными при выведении карбамазепина из организма. На вторые и третьи сутки после появления признаков передозировки ее симптомы могут усилиться, что объясняется замедленным всасыванием препарата.

Перед началом применения Карбамазепина нужно провести обследование: общий анализ мочи и крови (включая подсчет ретикулоцитов, тромбоцитов), определение уровня железа, концентрации мочевины и электролитов в сыворотке крови. В дальнейшем эти показатели нужно контролировать еженедельно на протяжении первого месяца лечения, а затем – 1 раз в месяц.

При назначении Карбамазепина больным с повышенным внутриглазным давлением периодически необходимо его контролировать.

Терапию следует прекратить при развитии прогрессирующей лейкопении или лейкопении, которая сопровождается клиническими симптомами инфекционного заболевания (непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения отмены Карбамазепина не требует).

Во время терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Доказано, что дети, рождающиеся у матерей с диагнозом «эпилепсия», имеют более высокий риск нарушений внутриутробного развития, в том числе и возникновения пороков развития. Имеются сведения о том, что карбамазепин может усиливать эту предрасположенность, хотя окончательного подтверждения этого факта, которое было бы получено в ходе контролируемых клинических исследований с назначением препарата в качестве монотерапии, на данный момент нет.

Встречаются сообщения о случаях врожденных заболеваний, пороков развития, в том числе spina bifida (незаращение дужек позвонков), и других аномалий врожденного характера, таких как гипоспадии, дефекты развития сердечно-сосудистой системы и других систем органов, а также черепно-лицевых структур.

Необходимо с осторожностью назначать карбамазепин беременным женщинам с эпилепсией. В случае если женщина, принимающая препарат, забеременела, либо планирует забеременеть, а также при необходимости применения карбамазепина в период беременности рекомендуется тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск потенциальных осложнений, особенно в I триместре беременности.

При достаточной клинической эффективности пациенткам репродуктивного возраста следует назначать карбамазепин исключительно в качестве монотерапии, поскольку частота врожденных пороков развития плода при прохождении курса комбинированной противоэпилептической терапии выше, чем при монотерапии.

Необходимо назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Также следует регулярно контролировать содержание активного компонента в плазме крови.

Пациентки должны быть осведомлены о повышенном риске возникновения пороков развития. Также им желательно пройти антенатальную диагностику.

Во время беременности противопоказано прерывание эффективной противоэпилептической терапии, поскольку прогрессирование заболевания может оказать негативное воздействие на мать и на плод.

Читайте также:  Как сдают анализ крови на витамины и микроэлементы

Имеются сведения о том, что карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, развивающийся во время беременности. Это может способствовать повышению частоты врожденных дефектов у детей, рождающихся у женщин, принимающих данный препарат. Поэтому до и во время беременности целесообразным оказывается прием дополнительных доз фолиевой кислоты.

В качестве профилактической меры, предотвращающей повышенную кровоточивость у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным следует вводить витамин К1.

Описано несколько случаев угнетения дыхательного центра и/или эпилептических приступов у новорожденных, матери которых сочетали карбамазепин с другими противосудорожными средствами. Также иногда встречаются случаи диареи, рвоты и/или сниженного аппетита у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин. Допускается, что эти реакции являются проявлениями синдрома отмены у новорожденных.

Карбамазепин определяется в грудном молоке, его уровень в нем составляет 25‒60% от уровня вещества в плазме крови. Поэтому рекомендуется сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях длительного лечения препаратом. Во время приема карбамазепина матери могут кормить детей грудью, однако только при условии постоянного наблюдения в отношении возникновения побочных эффектов (к примеру, аллергических реакций на кожных покровах и выраженной сонливости).

Возможно применение Карбамазепина у детей старше 4 лет в строгом соответствии со схемой дозирования.

При одновременном применении Карбамазепина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Ингибиторы CYP3A4: повышение концентрации карбамазепина в плазме крови;
  • Декстропропоксифен, верапамил, фелодипин, дилтиазем, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, дезипрамин, циметидин, даназол, ацетазоламид, никотинамид (только в высоких дозах у взрослых); макролиды (джозамицин, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), лоратадин, терфенадин, изониазид, грейпфрутовый сок, пропоксифен, применяемые при терапии ВИЧ ингибиторы вирусной протеазы: повышение концентрации карбамазепина в плазме крови;
  • Фелбамат, фенсуксимид, фенобарбитал, примидон, фенитоин, метсуксимид, теофиллин, цисплатин, рифампицин, доксорубицин, возможно: вальпромид, клоназепам, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты с содержанием зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): снижение концентрации карбамазепина в плазме крови;
  • Вальпроевая кислота и примидон: вытеснение карбамазепина из связи с белками плазмы и повышение концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида);
  • Изотретиноин: изменение биодоступности и/или клиренса карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации в плазме крови);
  • Клобазам, клоназепам, примидон, этосуксимид, алпразолам, вальпроевая кислота, глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон), галоперидол, циклоспорин, доксициклин, метадон, пероральные препараты с содержанием прогестерона и/или эстрогенов (необходимо подобрать альтернативные методы контрацепции), теофиллин, пероральные антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин, дикумарол), топирамат, ламотриджин, трициклические антидепрессанты (имипрамин, нортриптилин, амитриптилин, кломипрамин), фелбамат, клозапин, тиагабин, ингибиторы протеаз, которые применяются при лечении ВИЧ-инфекции (ритонавир, индинавир, саквинавир), окскарбазепин, итраконазол, блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), мидазолам, левотироксин, празиквантел, олазапин, рисперидон, трамадол, ципразидон: снижение их концентрации в плазме (уменьшение или даже полное нивелирование их эффектов, может потребоваться коррекция применяемых доз);
  • Фенитоин: повышение или снижение его уровня в плазме крови;
  • Мефенитоин: повышение (в редких случаях) его уровня в плазме крови;
  • Парацетамол: увеличение риска его токсического воздействия на печень и снижение терапевтической эффективности (ускорение метаболизма парацетамола);
  • Фенотиазин, пимозид, тиоксантены, молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин и трициклические антидепрессанты: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и ослабление противосудорожного эффекта карбамазепина;
  • Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид): развитие сопровождающейся клиническими проявлениями гипонатриемии;
  • Недеполяризующие миорелаксанты (панкуроний): снижение их эффектов;
  • Этанол: снижение его переносимости;
  • Непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивные препараты, фолиевая кислота: ускорение метаболизма;
  • Средства для общей анестезии (энфлуран, галотан, фторотан): ускорение метаболизма с увеличением риска развития гепатоксичных эффектов;
  • Метоксифлуран: усиление образования нефротоксичных метаболитов;
  • Изониазид: усиление гепатотоксического действия.

Аналогами Карбамазепина являются: Финлепсин, Финлепсин ретард, Тегретол, Тегретол ЦР, Зептол, Карбалекс, Карбапин, Мезакар, Тимонил.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

На форумах встречаются лишь единичные отзывы о Карбамазепине, применяемом в качестве лечебного средства. В основном там имеются обсуждения возможного наркотического действия препарата.

Больные, принимавшие Карбамазепин при лечении различных психических нарушений и депрессивных состояний, утверждают, что по сравнению с современными аналогами он является менее эффективным и отличается большим количеством побочных реакций. В терапии невралгии тройничного нерва применение лекарственного средства практически не дает результата. Часто во время лечения пациенты страдают от бессонницы.

Примерная цена на Карбамазепин составляет 55‒62 рубля (в упаковке содержится 40 таблеток).

источник

Описание актуально на 25.07.2015

  • Латинское название: Carbamazepine
  • Код АТХ: N03AF01
  • Действующее вещество: Карбамазепин (Carbamazepine)
  • Производитель: Оболенское ФПАО, Розлекс Фарм ООО, Велфарм ООО, Канонфарма продакшн ЗАО, Марбиофарм ОАО, Синтез ОАО (Россия), Жеджианг Джиужоу Фармасьютикал Ко., Чжэцзян Цзючжоу Фармасьютикал Ко. Лтд. (Китай), Джубилант Органосис Лтд, Баджадж Хелскэа Лтд (Индия)

Содержится 200 мг активного вещества карбамазепин.

Дополнительными элементами являются: крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, полисорбат и стеарат магния.

Противоэпилептическое средство. Обладает психотропным действием.

Активный компонент является производным дибензазепина. Лекарственное средство оказывает антиманиакальное, нормотимическое, антидиуретическое (у пациентов с несахарным диабетом), обезболивающее (при невралгии) воздействия.

Принцип воздействия медикамента основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, что вызывает ингибирование процесса возникновения разрядов нейронов, стабилизацию мембраны нейронов, что результативно ведет к снижению синаптического проведения импульсов.

Лекарственное средство препятствует повторному образованию натрий зависимых потенциалов действия в структуре деполяризованных нейронов.

Карбамазепин ведет к уменьшению высвобождаемого глутамата (нейромедиаторная аминокислота), позволяет снизить риск развития эпилептического припадка. У детей и подростков с эпилепсией на фоне приема лекарственного средство отмечается положительная динамика в отношении выраженность депрессии и тревожности, а также снижается агрессивность, раздражительность.

Воздействие на психомоторные показатели, когнитивные функции носит дозозависимый характер, вариабельно в каждом конкретном случае.

При невралгии тройничного нерва (эссенциальная, вторичная) отмечается снижение частоты болевых приступов.

При постгерпетической невралгии, при посттравматических парестезиях, сухотке спинного мозга — Карбамазепин способствует облегчению нейрогенной боли.

При алкогольной абстиненции лекарственное средство позволяет снизить выраженность основной симптоматики (тремор конечностей, повышенная возбудимость, нарушения походки), повышает порог судорожной готовности.

У пациентов с сахарным диабетом препарат снижает чувство жара, диурез, ведет к быстрой компенсации водного баланса.

Антиманиакальный (антипсихотический) эффект регистрируется через 7-10 дней терапии, развивается в результате угнетения метаболизма норадреналина, допамина.

Применение пролонгированных форм карбамазепина позволяет достичь стабильной концентрации основного вещества в крови, без регистрации «провалов» и «пиков».

От чего таблетки используются обычно? Препарат назначают при эпилепсии: смешанные формы приступов, генерализованные формы приступов, сопровождаемые тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы.

Лекарственное средство применяется при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва, при невралгии тройничного нерва у пациентов с рассеянным склерозом, при идиопатической невралгии тройничного нерва.

Какие показания к применению Карбамазепина существуют еще? Медикамент рекомендован к применению при острых маниакальных состояниях (комбинированная терапия с антипсихотическими средствами, препаратами лития). Лекарство назначают при диабетической невропатии с болевой симптоматикой, при синдроме алкогольной абстиненции (гипервозбудимость, судороги, тревожность, нарушения сна), при фазнопротекающих аффективных расстройствах, при несахарном диабете центрального генеза, при полидипсии нейрогормонального генеза, полиурии.

Лекарственный препарат назначают при психотических расстройствах (психозы, шизоаффективные и аффективные расстройстванарушение функций лимбической системы, панические расстройства), при обсессивно-компульсивных расстройствах, при синдроме Клювера-Бьюси, при сенильной деменции, шуме в ушах, дисфории, тревоге, соматизации, хорее, депрессии, при рассеянном склерозе, спинной сухотке, фантомных болях, диабетической полиневропатии, остром идиопатическом неврите, гемифициальном спазме, синдроме Экбома, посттравматической невралгии, невропатии, для профилактики мигрени, при постгерпетической невралгии.

Карбамазепин не применяется при атриовентрикулярной блокаде, при острой форме «перемежающейся» порфирии, нарушении костно-мозгового кровообращения (лейкопения, анемия), при непереносимости основного вещества, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам. При активом алкоголизме, декомпенсированной форме ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, гипопитуитаризме, синдроме гиперсекреции АДГ, при гипонатриемии разведения, при угнетении костно-мозгового кроветворения, при повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, при патологии почечной системы медикамент назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Выраженность побочного действия носит дозозависимый характер.

Нервная система: парез аккомодации, головные боли, астения, атаксия, головокружения, редко отмечаются аномально непроизвольные движения (тики, дистония, тремор), парестезии, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, нарушения речи, глазодвигательные нарушения, орофасциальные дискинезии, нистагм, симптомы пареза, миастения.

Психические сферы: активация психоза, дезориентация, возбуждение, агрессивное поведение, беспокойство, снижение аппетита, депрессия, зрительные галлюцинации, слуховые галлюцинации. Аллергические реакции: зуд кожи, эритродермия, крапивница, фоточувствительность, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Органы кроветворения: апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия. Пищеварительный тракт: панкреатит, стоматит, глоссит, боль в эпигастрии, нарушения стула, печеночная недостаточность, желтуха, гранулематозный гепатит, повышение ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: обострение ИБС, усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, нестабильность кровяного давления, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит. Обмен веществ, эндокринная система: гиперпролактинемия, снижение уровня L-тироксина, гипонатриемия, увеличение массы тела, отечность, задержка жидкости в организме, гиперхолестеринемия, остеомаляция.

Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, нарушения в работе почечной системе, интерстициальный нефрит, снижение потенции, гематурия, олигурия, альбуминурия. Опорно-двигательный аппарат: судороги, миалгия, артралгия.

Органы чувств: изменение восприятия высоты звука, гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах, нарушения слуха, конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушение вкусового восприятия. Также возможно повышение потоотделения, акне, пурпура, алопеция, нарушение пигментации кожи, гирсутизм.

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Таблетки длительного действия (Карбамазепин Ретард) не разжевывают, проглатывают целиком, дважды в день.

При эпилепсии лекарственное средство назначается по возможности в качестве монотерапии. Лечение рекомендуется начинать с малых доз с постепенным увеличением дозировки, что позволяет достичь оптимального результата. Начальная дозировка для взрослых составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки, постепенно количество медикамента увеличивают.

Невралгия тройничного нерва: первый день терапии – 200-400 мг, с постепенным нарастанием до 400-800 мг в сутки, затем препарат Карбамазепин постепенно отменяют.

Начальная дозировка при болевом синдроме нейрогенного генеза составляет 100 мг дважды в сутки, с повышением дозы каждые 12 часов до достижения ослабления боли. Поддерживающая дозировка составляет 200-1200 мг в день, рассчитано на несколько приемов.

Средняя дозировка при синдроме алкогольной абстиненции составляет 200 мг трижды в сутки, при тяжелом состоянии дозу увеличивают до 400 мг трижды в день.

В первые дни терапии рекомендуется дополнительно назначать хлордиазепоксид, клометиазол и другие седативно-снотворные средства.

При несахарном диабете взрослым назначают 200 мг 2-3 раза в день.

При диабетической невропатии с болевым синдромом назначают 200 мг 2-4 раза в сутки.

Профилактика шизоаффективных и аффективных психозов: 600 мг на 3-4 приема в день.

Суточная доза при биполярных, аффективных расстройствах, маниакальных состояниях оставляет 400-1600 мг.

Инструкция по применению Карбамазепин Акри является аналогичной.

Проявляется нарушениями в работе дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Органы чувств, нервная система: дизартрия, обморочные состояния, дезориентация, нистагм, гипорефлексия, миоклонус, психомоторные расстройства, судороги, мидриаз, гипотермия, нарушения зрительного восприятия, галлюцинации, сонливость, возбуждение.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, тахикардия, нестабильность артериального давления.

Также отмечается отек легких, угнетение дыхания, рвота, тошнота, снижение моторики толстого кишечника, задержка эвакуации пищи из желудка, гипонатриемия, задержка жидкости, анурия, олиугрия, метаболический ацидоз, гипергликемия.

Специфический антидот не разработан. Лечение передозировки проводят посиндромное.

Метаболизм препарата осуществляется при помощи цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении с ингибиторами данного цитохрома отмечается повышение его концентрации, и, соответственно, усиливается выраженность побочных эффектов. Индукторы цитохрома ускоряют метаболические процессы, снижают уровень концентрации медикамента в крови, снижая выраженность его терапевтического воздействия.

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме для подбора оптимальной дозировки. При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены карбамазепина пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент. В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови. У Карбамазепина отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

Препарат применяется для лечения абстинентного синдрома после приема алкоголя. Улучшает эмоциональное состояние человека. Однако, данное лечение следует применять только в стационаре, а употреблять вместе эти два средства не рекомендуется, чтобы избежать чрезмерного стимулирования нервной системы.

Аналогами являются средства Зептол, Карбалекс, Карбапин, Мезакар, Тегретол, Тимонил, Финлепсин.

Отзывов на форумах о препарате, применяемом в лечебных целях, мало. В основном, мнения оставляют о действии средства в качестве наркотика.

Когда лекарство применяется при лечении различного рода депрессивных состояний и психических расстройств, высказываются точки зрения о его слабой эффективности в сравнении с более современными аналогами, которые при этом имеют меньшее количество побочных действий. При лечении невралгии тройничного нерва считается, что медикамент неэффективен.

Также следствием употребления препарата может являться бессонница.

Отзывы о Карбамазепин Акри являются схожими.

Цена Карбамазепина составляет 55 рублей за упаковку 50 таблеток по 200 мг.

источник